En 1993, des chercheurs de l’université du Michigan ont découvert le mécanisme d’action de l’artémisine.
L’artémisine est extraite des feuilles de l’armoise annuelle (Artemisia annua). On la trouve et abondance dans le sud de la Chine et elle est également cultivée dans certains pays africains. L’Artemisia annua est utilisée depuis des milliers d’années par la médecine traditionnelle chinoise pour traiter la fièvre et le paludisme. L’hémoglobine contient de grandes quantités de fer libre. Les chercheurs américains ont constaté que le parasite du paludisme survit chez son hôte en consommant près de 25 % de l’hémoglobine de ses globules rouges. Cependant, il ne métabolise pas l’hème de l’hémoglobine (l’hème est formé d’une structure aromatique et d’un atome de fer). Au lieu de cela, il stocke le fer sous la forme d’un polymère appelé hémozoïne.
Le Dr Henry Lai a examiné pendant sept ans le potentiel de l’artémisine dans le traitement de différents types de cancer et a obtenu des résultats prometteurs. Il a étudié l’effet combiné de dihydroartemisine (un analogue de l’artémisine avec une meilleure solubilité dans l’eau) et d’holotransferrine, in vitro, sur des cellules humaines de cancer du sein et l’a comparé à la réponse de cellules humaines de seins sans pathologie. Après incubation avec l’holoferrine -qui augmente la concentration en ion ferreux des cellules cancéreuse- la dihydroartémisine a détruit efficacement les cellules cancéreuses de sein résistantes aux radiations. Après huit heures, il ne restait plus que 25 % des cellules cancéreuses et après seize heures, elles étaient presque toutes mortes. Cette combinaison a par contre eu très peu d’effet sur les cellules saines.

De précédentes recherches portant sur des cellules leucémiques ont donné des résultats encore plus marquants. Elles ont été éliminées en seulement huit heures. La concentration en fer des cellules leucémiques pourrait expliquer ces résultats. Elles peuvent, en effet, avoir une concentration en fer 1000 fois plus élevée que des cellules normales.

L’activité anticancéreuse de l’artémisine a été également testée contre 55 lignées cellulaires cancéreuses au National Cancer Institute des États-Unis. Les cellules cancéreuses expriment beaucoup plus de récepteurs à transferrine à leur surface et absorbent davantage de transferrine qu’une cellule normale. Compte tenu de cela, des chercheurs ont émis l’hypothèse qu’en collant l’artémisine à la transferrine, l’artémisine et le fer seraient transportés ensemble à l’intérieur de la cellule cancéreuse. Une fois à l’intérieur, le fer est libéré et peut aussitôt réagir avec l’artémisine toute proche, puisque collée à la transferrine. Cela devrait renforcer la toxicité et la sélectivité de l’artémisine à l’égard des cellules cancéreuses.